炎症性腸疾患(IBD)の薬物療法：5-ASA製剤

炎症性腸疾患の薬物療法は

• 活動期(病状が悪化して体調が悪い時)と寛解期(病状が安定している時)か

• 疾患の重症度(重症か、中等症、軽症か)

• 罹患範囲(潰瘍性大腸炎(UC)の場合、直腸から大腸のどの部分まで炎症をおこしているのか)

に分けて考えていく必要がありますが、まずはどんな薬を使っているのかを紹介します。

5-ASA(5-アミノサリチル酸)製剤

炎症性腸疾患の基本薬です

5-アミノサリチル酸は1940年代からIBDの治療に用いられており腸管粘膜で直接作用することで炎症を抑えます。軽症から中等症のUCでは5-ASA製剤のみで寛解導入が可能であり、寛解維持のためにはこの薬を継続的に内服していくことが非常に重要です。

サラゾピリン(サラゾスルファピリジン)

有効成分である5-ASAとスルファピリジンがアゾ結合した化合物で、大腸内の細菌によってアゾ結合が切断されることにより有効成分である5-ASAが放出されるDrug Delvery Systemとなっており、これにより有効成分がロスされることなく大腸に届けられるようになっている。

切り離されたスルファピリジンは大腸で吸収され、発熱、アレルギー、精子減少症などの全身性の副作用を引き起こすこともあり、このため有効成分の5-ASAのみを製剤化したペンタサが開発されました。スルファピリジンには免疫調整機能もあるため、他の疾患ではサラゾピリンが治療薬として活躍する場合もあり(慢性関節リウマチなど)、潰瘍性大腸炎の一部には他の5-ASA製剤ではうまく効かなくて、サラゾピリンのほうが切れ味が良い場合もあります。

ペンタサ

剤形が豊富で、経口薬にも錠剤と散剤の2種類があります。その他、坐剤、注腸製剤があります。

各々の剤形は薬剤の到達部位が限られることがあるため、適応が限られることもあります。

各剤形とその特徴

	剤形	特徴
ペンタサ錠	錠剤	剤形からは取り扱いが容易だが、通常用いられる容量(3~4g/日)では錠数が多くなる、1錠が大きい(500mg製剤)ため飲みにくいこともある。
ペンタサ顆粒	顆粒	1度に1日量(3~4g)を服用するのであれば顆粒が最も服用しやすい剤形ではあるが、顆粒薬の服用が苦手の人もいるためその場合は錠剤を用いる。
ペンタサ注腸	注腸製剤	左側大腸炎型に用いられる。経口剤での治療で不十分な場合、併用することで治療の強化が期待できる。またステロイド注腸製剤(プレドネマなど)との混合注腸による強化治療にも使用される。
ペンタサ坐剤	坐剤	直腸炎型の治療や、他病型の治療で経口剤による治療で直腸周囲のみ治療不十分な場合に併用することがある。座薬にもステロイド製剤はあるが、混合することはできないため、ステロイド坐薬と併用時はペンタサ座薬とステロイド座薬を別に挿肛する

アサコール、リアルダ

大腸と小腸のpHの違いを利用して崩壊するカプセルを用いたDrug Derivery Systemを使用してカプセル内に詰めた5-ASA製剤を大腸に多く届けるよう工夫された製剤です。

アサコールは最大用量3600mg、リアルダは最大用量4800mgまで使用できるため、病状によって5-ASAの使用量を増加させたいときに使用します。

5-ASA製剤のアレルギーについて

5-ASA製剤は潰瘍性大腸炎の基本治療薬ではありますが、投与開始初期にアレルギーを起こすことがあります。

アレルギーを起こした場合、使用を中止する必要がありますので5-ASA製剤を内服開始しても病状に変化がない、または増悪する(下痢や血便の頻度、腹痛の増加など)などの症状がある場合は主治医にご相談ください。

5-ASA製剤のアレルギーを検査するにはDLSTと言われる、免疫学的検査法がありますが、保険適応がなく、数万円の費用がかかります。

潰瘍性大腸炎の治療初期に、治療が難渋することがあるのは5-ASAアレルギーによることも多く、薬剤の変更などで改善することもあるため、受診医療機関を勝手に変更したりすることはおすすめできません。まずは現在の主治医に、薬剤を含めた治療の見直しを相談してみることをおすすめします。